藥用輔料中水活度測(cè)量

    　保護(hù)輔料不被降解，防止微生物滋生：

　　輔料是一種非活性藥物成分，與活性藥物成分（API）一起添加到藥物制劑中，以提高藥物的整體性能、穩(wěn)定性和外觀。

　　因此，輔料是大多數(shù)醫(yī)藥產(chǎn)品中的重要成分。它們?cè)诜€(wěn)定劑型的配方中發(fā)揮著至關(guān)重要的作用，以協(xié)助生產(chǎn)過(guò)程，保護(hù)API，作為填充劑，提高主要藥物的生物利用度（溶解度，溶出度或滲透性）、安全或患者接受度。

　　許多輔料如預(yù)膠化淀粉、纖維素衍生物、明膠，在不同程度上具有吸濕性；換句話(huà)說(shuō)，它們將容易地吸收環(huán)境中的水分。這可能導(dǎo)致許多潛在問(wèn)題，包括：

　　1.輔料和API的降解和變質(zhì)

　　2.產(chǎn)品化學(xué)和物理特性的變化

　　3.微生物的生長(zhǎng)和潛在的產(chǎn)品污染

　　4.活性成分效力和功效的降低

　　通常，輔料具有結(jié)晶或無(wú)定形基質(zhì)結(jié)構(gòu)。結(jié)晶結(jié)構(gòu)尤其容易受到水分水平變化的影響，水分水平以水活度（aw）來(lái)衡量。例如，水合水或潮解水（水分的吸收或損失）的偏差可能會(huì)影響片劑和粉末的溶解特性，并降低API的功效。在許多情況下，由于周?chē)h(huán)境的溫度控制不力而導(dǎo)致的水活度變化會(huì)導(dǎo)致材料性質(zhì)的突然變化；潮解尤其如此，在潮解中，水活度的逐漸增加影響很小，但達(dá)到臨界點(diǎn)，一個(gè)小的額外增加導(dǎo)致水分含量的不成比例的增加，從而形成飽和狀態(tài)，對(duì)材料性能產(chǎn)生顯著影響。

　　相比之下，無(wú)定形基質(zhì)結(jié)構(gòu)通常以低水分、相對(duì)穩(wěn)定的玻璃態(tài)存在。盡管如此，這些產(chǎn)品可能容易受到溫度和水活度變化的影響，水分含量的增加會(huì)導(dǎo)致玻璃化轉(zhuǎn)變，無(wú)定形基質(zhì)逐漸從玻璃態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)楦邚棏B(tài)。同樣，這種情況可能會(huì)突然發(fā)生，并對(duì)材料性能產(chǎn)生重大影響，如結(jié)構(gòu)坍塌、溶解性能降低和結(jié)塊或結(jié)晶傾向增加。

　　測(cè)量水活度的重要性：

　　從以上描述中可以清楚地看出，測(cè)量水活度對(duì)于了解和預(yù)測(cè)輔料在不同條件下的行為以及質(zhì)量控制、可追溯性和法規(guī)遵從性至關(guān)重要。

　　一旦在不同的開(kāi)發(fā)、制造和儲(chǔ)存條件下測(cè)試了特定的輔料或藥物產(chǎn)品，就有可能創(chuàng)建水活度，隨后的質(zhì)量控制監(jiān)測(cè)可以以此為基準(zhǔn)。一般來(lái)說(shuō)，關(guān)鍵是要了解材料性能可能發(fā)生變化的臨界水活度點(diǎn)，然后確保過(guò)程或環(huán)境條件保持不變，使水活度和水分含量不會(huì)增加，或者在某些情況下下降，超過(guò)或低于該水平。

　　例如，用作粘合劑的輔料（其允許粉末在片劑形成中粘附）將具有的水活度特征，當(dāng)壓制成片劑時(shí)，理想的aw值是對(duì)應(yīng)于所需的很好材料特性。在輔料進(jìn)入片劑工藝之前，測(cè)量輔料的aw將表明其是否超出公差范圍，因此可能影響片劑的硬度或溶解度。

　　可以在實(shí)驗(yàn)室或現(xiàn)場(chǎng)使用手持探頭和臺(tái)式測(cè)量?jī)x輕松測(cè)量水活度。新款儀器非常準(zhǔn)確，使用簡(jiǎn)單，快速出結(jié)果，并配有分析和報(bào)告軟件。